Бусерелин

Спрей и раствор Бусерелин

Бусерелин является натуральным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона. Назначение такого препарата в лечебных дозах (до 2-х недель), зачастую приводит к полному блокированию гонадотропной деятельности гипофиза, подавляя выделения фолликулостимулирующего гормона, а также лютропина. Как следствие, происходит угнетение целостности эстрогенов, прогестагенов, а также андрогенов в яичниках. Также снижается скопление эстрадиола (Е2), находящегося в крови.

В состав препарата входят:

Бусерелина ацетат и дополнительные вещества.

Фармакокинетика

Вводится бусерелин исключительно подкожно и имеет свойство полностью абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. В плазме его можно обнаружить спустя 1 час после внутримышечного введения. Накапливается в передней доле нижнего мозгового придатка и в печени. Выведение происходит вместе с мочой в неизменном виде, и также в виде продуктов метаболизма. При введении препарата через нос, он способен полностью всосаться через его слизистую оболочку.

Показания к применению

При гиперэстрогенизме - частичном или абсолютном, который вызван гормонозависимой патологией репродуктивной системы:

1. разрастание клеток эндометрия за пределы внутреннего слоя стенки матки;
2. увеличение числа клеток эндометрия, вследствие чего увеличивается мукозный слой;
3. рак простаты;
4. лечение болезней вызывающих бесплодие (при проведении процедуры экстракорпорального оплодотворения);
5. доброкачественная опухоль в миометрии;
6. рак молочной железы.

Форма выпуска

• спрей назальный с дозатором.
• для внутримышечного введения – лиофилизат, который предназначен для приготовления раствора в целях проведения последующей процедуры инъекции (ампулы -3,75 мг).

Инструкция препарата (назальный спрей)

При лечении миомы матки, лекарство вводят назально, дозировано 900 мкг в течение суток, после очищения носовых путей от слизи. При одноразовом нажатии на помпу единичная доза будет составлять 150 гр. Суточную дозу необходимо обязательно вводить равными долями в каждый носовой канал, нажав на помпу по 1 разу. Через равное количество времени такую процедуру нужно повторить 3 раза за 24 часа.

Данный комплекс лечебных мероприятий стоит начинать только в первые дни месячных и при этом нужно продолжать, не прерывая весь курс прохождения лечения, который составляет от 4-х месяцев до полугода.

В период выполнения процедуры экстракорпорального оплодотворения данный препарат обязательно вводят назально 3-4 раза за 24 часа, нажав на помпу 1 раз в каждую из ноздрей (150 мкг). Также следует проводить такую процедуру через одинаковые отрезки времени. При этом суточная доза является от 900 до 1200 мкг.

Бусерелин часто назначают во 2-й и в 21-24 дни (лютеиновая фаза) менструации, перед стимуляцией. Уменьшение эстрадиола в крови не меньше чем на 50% от первоначального уровня, часто это происходит на 14-17 день, а также если не обнаружено кист в яичниках, начинается процесс стимуляции гонадотропными гормонами под контролем ультразвукового исследования.

Инструкция препарата (ампулы для инъекций)

Во время лечения рака, который обнаружен предстательной железе, введение препарата происходит внутримышечно в дозировке 3,75 мг. каждый месяц.

Во время лечения гиперпластических процессов эндометрия и эндометриоза, лекарство вводят внутримышечно (3,75 мг) единожды, и повторяют каждый месяц. Такое лечение обязательно нужно начинать в течение 5 дней до начала менструации. Курс лечения, как правило, составляет от 120-ти дней до полугода.

Во время лечения доброкачественных опухолей, возникающих в мышечном слое матки, препарат, в такой же дозировке – 3,75 мг вводят внутримышечно. Лечение составляет полгода, а перед предстоящей операцией - 3 месяца.

Приготовление и введение препарата

Препарат нужно использовать исключительно внутримышечно. Подготовка суспензии должна происходить только в момент непосредственного введения лекарства. Приготавливают ее с участием растворителя, который прилагается к лекарству. Естественно, лекарство должен растворять и применять только специально обученный медицинский работник.

Флакон с препаратом обязательно нужно держать вертикально. Легкими постукиваниями необходимо добиться того, чтобы вся субстанция опустилась на дно флакона. Далее нужно открыть упаковку шприца, присоединив к нему иголку, которая предназначена для забора растворителя.

Следующим этапом нужно набрать в середину шприца содержимое, которое находится в ампуле с растворителем, предварительно ее вскрыв. Установив поршень шприца на дозировке 2 мл, нужно снять крышку с пузырька, который содержит лиофилизат.

Затем рекомендуется продезинфицировать пробку находящуюся на флаконе. Как правило, это делается тампоном смоченным в спирте. После этого можно вводить иголку во флакон и инъецировать растворитель в середину, не прикасаясь к содержимому бутылочки. Далее необходимо достать шприц из флакона, который должен находиться в неподвижном состоянии в течение 5 минут (за это время должна образоваться однородная масса).

После этих действий нужно убедиться, что лиофилизат полностью растворился. Содержимое флакона требуется перемешивать посредством круговых движений кисти в течение 1 минуты (запрещено встряхивать, а также переворачивать пузырёк).

Далее необходимо резко вставить иглу в крышку и наклонить флакон на 45 градусов. Собрав полностью содержимое флакона в шприц (не переворачивая) , сразу нужно заменить иголку с розовым на иголку с зеленым павильоном. Перевернуть вверх иголкой шприц, удалив при этом из него образовавшийся воздух.

Вводить раствор после того, как его приготовили нужно незамедлительно. Пропитанным в спирте тампоном нужно протереть место инъекции и затем ввести иголку достаточно глубоко в мышцу, оттянув немного назад поршень в шприце (эта процедура необходима, для того, чтобы не повредить сосуды).

Ввести очень медленно раствор внутримышечно посредством длительного нажатия на поршень. Если игла закупорилась, ее необходимо заменить на аналогичную.

Побочные действия

Препарат имеет следующие побочные действия:

• рвота и тошнота;
• запор и диарея;
• головная боль и головокружение;
• усталость и снижение памяти;
• сонливость, а также нарушение режима сна;
• эмоциональная нестабильность;
• депрессивное состояние;
• шум в ушах;
• боли в области живота;
• менструальное кровотечение;
• сильное сердцебиение;
• боли в суставах;
• повышение артериального давления;
• появление кожного зуда и крапивницы;
• спазм бронхов;
• анафилактический шок;
• потеря, а также набор массы тела;
• кровотечения из носа;
• отеки мягких тканей;
• боль, а также сухость в носу.

Противопоказания:

• запрещено назначать препарат во время кормления ребенка грудью;
• во время вынашивания беременности (1-3 триместры);
• при особой чувствительности к входящим в состав компонентам лекарства.

Указания для применения препарата

1. Пациентки, у которых наблюдается депрессивное состояние во время применения препарата, должны обязательно находиться проходя курс лечения под наблюдением своего врача.
2. При применении лекарства на ранней стадии может развиться киста яичника
3. Назначать повторно средство можно только убедившись, что польза превышает риски.
4. У пациенток, которые используют контактные линзы, может появиться раздражение на слизистой оболочке глаз;
5. применяя назальный спрей, вполне может произойти раздражение оболочки носа, в некоторых случаях – кровотечение из носа.
6. При рините препарат не запрещен, но нужно обязательно перед употреблением тщательно очистить нос от слизи.
7. Если происходит хирургическое лечение эндометриоза, употребление лекарства будет способствовать уменьшению размеров очагов, и также их кровоснабжению, снятию воспалений, и как следствие существенно сократится время операции. Послеоперационный период будет давать значительное улучшение, благодаря уменьшению образования спаек и снижению рецидивов.
8. Перед началом лечения данным лекарством нужно в обязательном порядке исключить возможность беременности и применение контрацептивов (гормональных).
9. После окончания прохождения курса лечения, в течение 2-3-х месяцев происходит возобновление нормального цикла менструации. В этот срок можно планировать беременность.
10. Нельзя употреблять алкоголь вместе с Бусерелином. В некоторых случаях допускается, но нужно обязательно посоветоваться с врачом.
11. Если происходит лечение рака, то не желательно лекарство применять после орхиэктомии. В первые дни использовав препарат для лечения рака, происходит незначительное обострение заболевания (около 1 недели), это связано с увеличением показателя андрогенов в крови. Вполне может быть, сильное болезненное ощущение в месте опухоли и костях. Впоследствии все побочные действия исчезают и значительно заметен эффект данной терапии.

Осторожно!

Следует, в период применения, соблюдать осторожность при выполнении работы требующей концентрации внимания и вождении автотранспорта.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение препарата вместе с другими препаратами, которые содержат половые гормоны может привести к гиперстимуляции яичников. При этом Бусерелин может снизить эффект от гипогликемических препаратов.

Перед применением препарата нужно обязательно проконсультироваться с врачом о целесообразности назначения данного лекарства. Назначать и применять препарат самостоятельно категорически запрещено.