Синэстрол

Синэстрол является одним из аналогов эстрогенов. Основными эстрогенами, производимыми женщинами, являются эстрадиол, эстрон и эстриол. По химической структуре препарат далек от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическому составу и лечебному эффекту почти аналогичен.

Средство имеет нестероидную структуру. Действующим веществом в нем выступает Гексэстрол.

Принципы фармакологического действия

Препарат может иметь форму представленную:

• раствором масляным, который можно вводить в качестве инъекций;
• раствором из масляно-оливкового масла (тоже для формата внутримышечных инъекций);
• инъекционным раствором с масляно-персиковой структурой;
• таблетками.

Эстрогены метаболизируются в печени и их конъюгированные метаболиты выводятся из желчи. Однако конъюгаты могут быть гидролизованы в кишечнике до активных, реабсорбируемых соединений.

Свободные плазменные эстрогены входят в клетку и связываются с ней рецептором. Комплекс рецептор-гормон связывается с нуклеотидами на различных генах, и регулирует их транскрипцию и синтез белков. Такие вещества повышают свертываемость крови. Они облегчают переход жидкости внутри сосудов во внеклеточное пространство, провоцируя отек. Эстроген является производным такого вещества, как стильбен. Его активность близка к той, которую демонстрирует эстрон. Последний относится к природным фолликулярным гормонам, который нормализует все процессы правильного развития женского организма. Сочетание эстрона и гормона желтого тела обеспечивает регулярность менструального цикла. Может развиться склонность к повышению чувствительности, которая характерна мышцам матки и маточных труб, к ЛС (способным спровоцировать активизацию их моторики). Благодаря лекарству производится:

• эффект гиполипидемического действия;
• повышение количества в крови альфа-липопротеинов;
• увеличение чуткости к влиянию, оказываемому инсулином;
• улучшение нейтрализации глюкозы.

Гексэстролом:

• смягчается механизм течения менопаузы у дам, происходящий на ряду с патологиями;
• оказывается противостояние процессам развития остеопороза, характерного для периода следующего за менопаузой;
• исчезает общая симптоматика, которая проявляется в женском теле под влиянием гипофункции яичников (возникновение их обычно провоцирует хирургическое лечение гинекологических проблем).

Повышенное количество эстрогенов провоцирует задержку воды и солей в теле, торможение эритропоэза, секреции ФСГ (при этом малое их содержание активирует последнюю). Циркулирующие в крови большие дозы этих гормонов за малый промежуток времени стимулирует овуляторный тип выработки ЛГ.

Основания для возникновения необходимости применения лекарства

Показания к приему у женщин обычно аналогичны показаниям к применению эстрона. При попадании в организм синестрол быстро абсорбируется. Он не разлагается в желудочно-кишечном тракте.

Врачи советую медикамент при:

• гипофункции яичников (аменореи, гипоменореи, олигоменореи, дисменореи);
• потери репродуктивной функции;
• вагините (в преклонном возрасте и подростковом);
• гипоплазии мочеполовых органов;
• половом инфантилизме;
• вирильном гипертрихозе у женского пола;
• необходимости прекращения лактации.

Раствором 2% рекомендуется воспользоваться при раке груди, гипертрофии простаты, ее онкологическом заболевании (тогда необходимо комплексное лечение, дополненное хирургическим вмешательством, лучевой терапией).

Эстрогены показаны для заместительной терапии у пациентов с дефицитом данного гормона.

Недопустимость использования средства

Препарат не подходит при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• беременности;
• злокачественных образованиях, зависящих от эстрогена, или предположениях об их наличии;
• необычном или недиагностированном генитальном или маточном кровотечении;
• болезнях крови, связанных с образованием тромбов активной фазе (кроме устранения онкологических поражений простаты и молочной железы);
• печеночной порфирии;
• лейомиоме;
• гиперкальциемии.

При необходимости в лечении повышенных доз эстрогенов, развивается опасность возникновения инфаркта миокарда, тромбофлебита, тромбоэмболии легочных сосудов.

Возможные риски

Женщины могут быть подвержены возникновению побочных эффектов, сопровождающихся:

• болевым синдромом, повышенной чувствительностью и увеличением объемов груди;
• аменореей;
• кровотечениями;
• повышением либидо.

Опасность может появится и со стороны:

• периферических отеков;
• закупорки желчных протоков;
• головокружения;
• головной боли;
• непереносимости контактных линз;
• рвоты.

У мужчины может возникнуть беспокойство, связанное с болезненностью и чувствительностью грудных желез, гинекомастией, снижением либидо.

Дозировка

При гипоплазии органов половой системы, врожденной аменореи и резко слабому развитию матки вводят препарат в/м, по 1-2 мг или назначение приема внутрь, по 2 мг утром и вечером каждый день на протяжении месяца (до 1,5 месяца). При эффективности такого лечения его дополняют прогестероном (по 5 мг в сутки в/м) или прегнином (по 10 мг трижды в день внутрь) на протяжении недели. Если нужно, можно повторить гормонотерапию. Вторичная аменорея предполагает необходимость назначения по 1-2 мг в сутки (полмесяца), потом неделю прогестерона или прегнина. Гипо-, олигоменореей предусматривается в/м или внутрь, по 1 мг ежедневно (или через день) во время периода, занимающего первую половину периода между менструациями. Бесплодием и недоразвитием матки обуславливается потребность в 1 мг в/м (до 2 мг внутрь) в первую неделю, следующую за менструацией.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антиэстрогенами ЛС (кломифеном и др.), которые применяются при лечении бесплодия, блокируется функционирование эстрогенных рецепторов, и ослабляется эффективность действия этих гормонов. Фолиевой кислотой и препаратами, нормализующими щитовидку, усиливается действие гексэстрола. Гексэстролом повышается уровень эффективности и ЛС гиполипидемического типа, и антиаритмического, ослабляется воздействие мужских половых гормонов, антикоагулянтов и диуретиков.

Только проконсультировавшись накануне с врачом и под его контролем далее, можно использовать это средство.